tæt
cannabinoider

THCP: en ny cannabinoid 33 gange stærkere end THC

Nyt phytocannabinoid isoleret fra Cannabis sativa L med cannabimimetisk aktivitet 30 gange større end THC er blevet påvist i cannabis

Verdens mest potente plante cannabinoid Tetrahydrocannabiphorol (THCP) blev for nylig opdaget i en undersøgelse i Italien. Det er næsten identisk i struktur til THC, men er 33 gange stærkere end det, såvel som CBDP, det tilsvarende derivat af CBD. Forskning kan føre til udvikling af fremtidige stammer af langt mere potent THCP.

Indtil videre er næsten 150 phytocannabinoider blevet påvist i cannabisplanten, selvom de fleste af dem ikke er blevet isoleret eller karakteriseret. CBD og Δ 9 -THC velkendte er i vid udstrækning blevet karakteriseret og vist sig at have interessante farmakologiske profiler, hvorfor opmærksomheden på den biologiske aktivitet hos deres kendte modstykker som CBDV og 9.-THCV er for nylig steget. 

Andre homologer som dem, der tilhører orcinoid-serien, undersøges næppe, muligvis på grund af deres meget lave mængde i planten, hvilket gør deres isolering meget vanskelig. I de senere år har forskning inden for landbrugsgenetik gjort store fremskridt med at opdrætte sjældne stammer, der producerer store mængder CBDV, CBG og Δ 9 -THCV, så det ville ikke være overraskende at se cannabisstammer rig på andre mindre phytocannabinoider i den nærmeste fremtid. Denne genetiske selektion ville gøre det muligt at producere ekstrakter, der er rige på et specifikt phytocannabinoid med en karakteristisk farmakologisk profil. Af denne grund er det vigtigt at udføre en grundig kemisk profilering af en medicinsk cannabisvariant og en grundig undersøgelse af den farmakologiske aktivitet af mindre og mindre kendte phytocannabinoider.

Den nye cannabinoid, hvis fulde navn er Tetra-Hydro-Cannabiphorol (Tetra-Hydro-Cannabiporol), var først i stand til at isolere sig fuldstændigt fra planteekstraktion såvel som at karakterisere og producere det kunstigt.

THCP

Det mest lovende fund om THCP er, at det har en signifikant højere evne til at binde til cannabinoidreceptorer end endog THC i sig selv, især CB1-receptoren.

dans studiet, offentliggjort i det videnskabelige tidsskrift Nature, antager forskerne, at cannabinoiden THCP kunne være en af ​​de faktorer, der er ansvarlige for egenskaberne ved forskellige sorter af cannabis, selv når de indeholder de samme koncentrationer af THC og CBD.

Tetrahydrocannabiphorol, THCP, thcp cannabinoid, thcv ny cannabinoid
FM2-cannabissorten fås fra CIN-RO-stammen produceret af Council for Agricultural Research and Economics (CREA) i Rovigo (Italien) og leveres til Military Chemical Pharmaceutical Institute (MCPI, Firenze, Italien) til valg. 

Koncentrationen af ​​THCP i den testede cannabisstamme, en italiensk stamme kaldet FM2, var særlig lav: kun 29 mikrogram pr. Gram eller 0,0003% af den samlede. Mængden af ​​THC i denne stamme var også relativt lav - kun 3,9%.

at læse :  3 tegn på et ubalanceret endocannabinoid-system

Forskerne bemærkede i forskningsresultaterne, at cannabisstammer kunne forbedres i fremtiden for at indeholde mere THCP, hvilket også ville give det mulighed for at producere koncentrerede ekstrakter, der kunne give øget medicinsk effekt for patienterne.

Verdens mest magtfulde cannabinoid

Under undersøgelsen blev THCPs bindingskapacitet til cannabinoidreceptorer (receptorer) testet, og det viste sig at binde til CB1-receptoren 33 gange stærkere end THC og til CB2-receptoren 6 gange stærkere end THC, hvilket gør det til den mest potente naturlige cannabinoid (phytocannabinoid).

Faktisk svarer styrken af ​​THCPs tilknytning til cannabinoidreceptorer til den for de mere potente syntetiske cannabinoider, men dens struktur er næsten identisk med den for naturlig THC.

Figur 3
Aktivitet vitro og beregning af docking af Δ 9 THCP: Bindende affinitet af de fire Δ homologer 9 -THC mod CB-receptorer 1 og CB 2 mennesker

De biologiske resultater opnået i bindingstesten in vitro har angav en affinitet for CB-receptoren1 mere end tredive gange højere end rapporteret for Δ 9 THC indtil i dag. Især Δ 9 -THCP har vist sig at være så aktiv som Δ 9-THC men ved lavere doser. Faktisk er den mindste dosis THC, der anvendes i denne type test, 10 mg / kg, mens Δ 9 -THCP viste sig at være aktiv ved 5 mg / kg i tre af de fire tetradforsøg. 

For et par årtier siden antog forskere, at stærkere cannabinoider i cannabis kan give en stærkere medicinsk effekt, og for at teste denne hypotese har forskere skabt fra slutningen af ​​1990'erne til dato en bred vifte af nye og mere potente syntetiske cannabinoider.

Undersøgelser af syntetiske cannabinoider giver generelt meget lovende resultater i eksperimenter med mus eller isoleret væv, men mislykkes i humane forsøg på grund af de alvorlige bivirkninger, de forårsager.

Men denne THCP har en næsten identisk struktur med THC, hvilket gør den til dens nærmeste derivat til dato. Man håber, at dette vil give det "bedste fra begge verdener", hvilket betyder den øgede medicinske effekt af stærke cannabinoider, men uden de alvorlige bivirkninger forbundet med syntetiske cannabinoider med forskellig struktur.

Forskerne gennemførte et indledende eksperiment med THCP hos mus, og den effekt, de observerede, var i overensstemmelse med de typiske fysiologiske virkninger af THC hos mus, herunder nedsat følsomhed over for smerte, nedsat kropsvarme, reduceret motorisk aktivitet og katalepsi (hærdning af muskler) - men den mindste dosis THC for at producere disse effekter hos mus er 10 mg / kg, og her producerede forskerne dem med kun 5 mg / kg THCP.

at læse :  Begge ægte fuldspektrede ekstraktioner

Ud over THCP opdagede forskerne også det tilsvarende derivat af CBD kaldet cannabidipurol eller CBDP, men de har endnu ikke grundigt testet hverken cannabinoidreceptorer eller mus. Således er virkningerne af CBDP ukendte, men det er meget muligt, at det også er et stærkere derivat af CBD.

Der er igangværende undersøgelser for at undersøge den farmakologiske aktivitet af CBDP og udvide HCP's. CBD er kendt for at binde med lav affinitet for begge CB'er 1 og CB 2 modtagere. Derfor synes vurderingen af ​​den cannabimimetiske aktivitet af CBDP ikke at være højt prioriteret, selvom videnskaben måske har nogle store overraskelser.

CBDP

Potentialet i CBDP er endnu ikke så kendt som THCP. Ligesom THCP til THC deler CBDP en lignende kemisk struktur som CBD. I begge tilfælde er længden af ​​carbonkæden fra fem carbonatomer (for henholdsvis THC og CBD) til syv carbonatomer (for THCP og CBDP). I modsætning til THCP til THC binder CBDP sig ikke godt til cannabinoidreceptorer (i det mindste hos de mus, der er undersøgt i den offentliggjorte artikel af Natur ).

På grund af dette lave bindingspotentiale er det mindre sandsynligt, at undersøgelser i den nærmeste fremtid vil fokusere så meget på CBDP, da de fortsat vil vurdere potentialet for THCP.

Forskere i den offentliggjorte undersøgelse forudsiger dog, at CBDP vil have lignende effekter som CBD. Det kunne let udvikles yderligere med applikationer rettet mod at lindre smerte og angst. Det kan endda være i stand til at udføre de samme funktioner som CBD-smertestillende midler, men ved lavere doser på grund af dets koncentrerede natur. Yderligere undersøgelse vil være nødvendig for korrekt at vurdere dets potentiale.

Hvorfor dette kunne være gode nyheder

Opdagelsen af ​​disse to koncentrerede cannabinoider vil sandsynligvis egne sig til yderligere undersøgelse af mere potente cannabinoider og føre til større tilgængelighed af cannabinoidprodukter på markedet. Det har været svært at isolere nogle cannabinoider på grund af deres ekstremt lave volumen i cannabisplanter, men opdagelsen af ​​disse to har nogle forskere, der håber, at andre cannabinoid-modstykker lettere kan findes. Nyere forskning inden for landbrugsgenetik har gjort det muligt at vælge mindre almindelige cannabisarter, der producerer særlig store mængder af mindre phytocannabinoider som CBDV (cannabidivarin), CBG (cannabigerol) og Δ9-THCV (tetrahydrocannabivarin) fra snesevis af Andet. Yderligere genetisk forskning i cannabisstammer vil muliggøre øget produktion af ekstrakter, der specifikt er rige på phytocannabinoider med forskellige farmakologiske profiler, der kan frigøre potentialet i en bred vifte af nye midler mod mange sygdomme.

Tags: phytocannabinoidssyntetiskTHCP
Ukrudtsmester

Forfatteren Ukrudtsmester

Ukrudtsmediesender og kommunikationschef med speciale i lovlig cannabis. Ved du hvad de siger? viden er magt. Forstå videnskaben bag cannabismedicin, mens du holder dig opdateret med den nyeste sundhedsrelaterede forskning, behandlinger og produkter. Bliv ajour med de seneste nyheder og ideer om legalisering, love, politiske bevægelser. Oplev tips, tricks og vejledninger fra de mest erfarne producenter på planeten såvel som den seneste forskning og fund fra det videnskabelige samfund om cannabis medicinske kvaliteter.